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酵素は、特定の形状の基質を認識する活性部位を持つ三次元機械です。化学物質が活性部位で結合することにより酵素を阻害する場合、それは化学物質が非競合的阻害剤とは対照的に競合的阻害剤のカテゴリーにあることを示す印です。ただし、競合的阻害剤のカテゴリには微妙な違いがあります。可逆的阻害剤もあれば、不可逆的阻害剤もあるためです。最後に、混合阻害剤の3番目のクラスは、競合阻害剤の分類にひねりを加えます。
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活性部位に結合することにより酵素活性をブロックする化学物質は、競合阻害剤と呼ばれます。これらのタイプの化学物質は、酵素の基質と同様の形状をしています。この類似性により、化学物質は、誰が酵素の活性部位に付着するかについて基質と競合することができます。競合阻害剤または基質の酵素への付着は、どちらか一方のプロセスであり、特定の時間に適合できるのはそのうちの1つだけです。
可逆
一部の競合阻害剤は可逆的阻害剤と呼ばれ、活性部位に結合しますが、比較的簡単に脱落する可能性があります。可逆的な競合阻害剤の場合、反応混合物中の基質の濃度を増加させることにより、阻害剤–はい、阻害剤の阻害–が酵素に長時間結合するのを防ぐことができます。阻害剤と酵素の親和性、または引力は変化しませんが、それらの相互作用の頻度は少なくなります。より多くの基質とは、任意の時点で、阻害剤よりも多くの酵素分子が基質に付着することを意味します。基質は阻害剤に勝ると言われています。
不可逆
競合阻害剤は、不可逆的な阻害剤でもあります。つまり、活性部位と共有結合を形成するか、阻害剤がほとんど落ちないほど緊密な相互作用を形成します。共有結合とは、2つの原子が電子を共有して物理的なリンクを形成することです。抗生物質のペニシリンは、不可逆的な競合阻害剤の例です。細菌は、細胞壁の繊維を架橋するためにグリコペプチドトランスペプチダーゼと呼ばれる酵素を必要とします。ペニシリンは、共有結合を介してこの酵素の活性部位に結合し、基質が結合するのを防ぎます。
混合競合他社
酵素の活性部位に結合する阻害剤は競合阻害剤と呼ばれ、他の部位に結合する阻害剤は非競合阻害剤と呼ばれます。しかし、混合阻害剤と呼ばれる別のクラスの阻害剤があり、基質がそこに到達する前に活性部位に結合するか、基質が結合した後に酵素基質複合体に結合することができます。混合阻害剤は、基質が結合する前に酵素に結合するか、基質が結合した後に結合できます。どちらの場合も、酵素は不活性になります。したがって、混合阻害剤は、あらゆる濃度の基質に対して酵素に対して効果的です。